阿培利司的药代动力学是什么

阿培利司(Alpelisib)的药代动力学特征显示其吸收、分布、代谢和排泄过程具有剂量依赖性，主要经CYP3A4代谢，半衰期约8-9小时，高脂饮食可增加其生物利用度。

1 吸收特性

阿培利司在30mg至450mg剂量范围内，Cmax和AUC随剂量呈比例增加。进食状态下，达峰时间(Tmax)中位数为2.0至4.0小时，稳态蓄积比为1.4至1.7倍。

2 分布特征

阿培利司蛋白结合率为89%，与浓度无关。稳态表观分布容积均值为114L，显示其在体内分布较广泛。

3 代谢途径

主要通过化学和酶水解形成代谢物BZG791，随后经CYP3A4介导羟基化代谢。CYP3A4介导的代谢物约占剂量的12%。

4 排泄特点

单次口服400mg后，81%经粪便排泄(36%为原形)，14%经尿液排泄(2%为原形)。进食条件下清除率均值为9.2L/h。

5 消除半衰期

阿培利司的半衰期预测为8至9小时，显示其体内消除速率中等，适合每日一次给药方案。

6 食物影响

高脂饮食可使稳态Cmax和AUC显著增加，推荐随餐服用以提高生物利用度。