恩曲替尼(Entrectinib)的用药指南

恩曲替尼(Entrectinib、罗圣全、Rozlytrek)是由罗氏旗下Genentech开发的“广谱”抗癌药，也是首个被设计用于同时靶向NTRK和ROS1融合基因的口服酪氨酸激酶抑制剂。

恩曲替尼是什么药?

恩曲替尼可用于治疗从1个月大开始的、患有称为NTRK基因融合的基因异常的实体瘤(癌性生长)患者。恩曲替尼适用于肿瘤已扩散到附近或身体其他部位的患者，或通过手术切除肿瘤可能导致严重伤害的患者。仅当患者既往未接受过与恩曲替尼作用方式相同的药物治疗，且其他治疗不适用时，才应使用。

恩曲替尼还可用于治疗患有称为ROS1基因融合的基因异常的晚期非小细胞肺癌成人患者。仅当患者既往未接受过阻断ROS1的药物治疗时，才应使用。

恩曲替尼如何使用?

恩曲替尼只能凭处方获得，治疗应由有癌症药物使用经验的医生开始。

恩曲替尼有胶囊和颗粒剂，每日服用一次。治疗应持续至药物不再起作用。如果患者出现某些副作用，医生可能减量、中断治疗或完全停止治疗。

有关使用恩曲替尼的更多信息，请参见包装说明书或联系您的医生或药师。

恩曲替尼如何发挥作用?

具有NTRK基因融合或ROS1基因融合的癌症会产生异常蛋白质，导致癌细胞不受控制地增加。恩曲替尼阻断这些蛋白质的作用，从而阻止癌细胞增加。这减缓癌症生长。

研究中显示了恩曲替尼的哪些获益?

NTRK基因融合的实体瘤

进行中的研究共纳入74名患有NTRK基因融合晚期实体瘤的成人，其既往治疗已停止起效，或其他治疗不适用。患者接受恩曲替尼治疗，直至药物不再起效或引起不可接受的副作用。

支持性研究表明，预计该药在12岁及以上患者中以相同方式发挥作用。

恩曲替尼的有效性在两项共纳入44名儿童的研究中进行了调查，其中38名小于12岁。所有患者均患有NTRK基因融合的实体瘤，且没有令人满意的治疗选择。患者平均随访24个月。分析显示，大部分患者对治疗有缓解(癌症缩小或消失)。恩曲替尼未与另一种药物进行比较。

ROS1基因融合的非小细胞肺癌

研究共纳入94名患有ROS1基因融合的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。患者随访超过12个月，接受恩曲替尼直至药物不再起效或引起不可接受的副作用。大部分患者癌症缩小。这些研究未将恩曲替尼与另一种非小细胞肺癌治疗进行比较。

恩曲替尼相关风险有哪些?

恩曲替尼最常见的副作用是疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉异常、呼吸困难、贫血、体重增加、血肌酐水平升高、肝酶水平升高、疼痛、关节痛、认知障碍、呕吐、咳嗽和发热。

恩曲替尼最常见的严重副作用是肺部感染、呼吸困难、认知损害、骨折、发热和胸腔积液。关于恩曲替尼的完整限制和副作用列表，请参见包装说明书。