拉罗替尼(larotrectinib)都有哪些作用功效

拉罗替尼(larotrectinib)是一种高选择性TRK抑制剂，主要用于治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤，具有广谱抗肿瘤活性与中枢神经系统穿透能力。

1 核心治疗作用

（1）靶向治疗：特异性抑制TRKA/B/C蛋白激酶，阻断NTRK基因融合导致的异常信号通路。

（2）广谱抗癌：适用于成人和儿童NTRK融合阳性的实体瘤，包括肺癌、甲状腺癌等17种癌症类型。

2 特殊临床优势

（1）CNS穿透：血脑屏障透过率达25%-30%，可有效控制脑转移病灶。

（2）持久缓解：客观缓解率达75%，中位缓解持续时间达35.2个月。

3 分子作用机制

（1）精准抑制：与TRK激酶结构域ATP结合位点竞争性结合，IC50值小于10nM。

（2）克服耐药：对TRK激酶区溶剂前沿突变(G595R)保持活性。

4 联合治疗潜力

（1）免疫协同：与PD-1抑制剂联用可增强肿瘤微环境T细胞浸润。

（2）放疗增敏：通过抑制DNA损伤修复增强放疗敏感性。