瑞戈非尼的药代动力学是什么

瑞戈非尼的药代动力学特征涉及吸收、分布、代谢和排泄全过程，其代谢主要依赖CYP3A4酶系统，具有显著的个体差异和药物相互作用风险，需结合临床监测数据指导用药。

1 吸收特性

（1）达峰时间：口服后血浆浓度达峰时间中位数为2-4小时，个体差异较大。

（2）生物利用度：绝对生物利用度尚未明确，高脂饮食可增加AUC和Cmax约48%。

（3）稳态浓度：每日160mg剂量下约7-14天达到稳态血药浓度。

2 分布特征

（1）蛋白结合率：与血浆蛋白结合率高达97%，且与浓度无关。

（2）分布容积：表观分布容积约78L，提示药物在组织中广泛分布。

（3）乳汁分布：尚未明确是否分泌至人乳，哺乳期应禁用。

3 代谢途径

（1）主要代谢酶：经CYP3A4代谢生成活性代谢物M2（N-氧化物）。

（2）次要途径：UGT1A9介导的直接葡萄糖醛酸化约占代谢清除的20%。

（3）代谢产物：M2代谢物具有与原药相似的药理活性。

4 消除特点

（1）排泄途径：主要经粪便排泄（73%原形药物），尿液排泄仅6%。

（2）半衰期：单次给药半衰期16小时，重复给药延长至20小时。

（3）清除率：表观清除率约2.05L/h，存在较大个体变异。

5 特殊影响因素

（1）肝功能不全：Child-Pugh B级患者AUC增加55%，需调整剂量。

（2）药物相互作用：强CYP3A4抑制剂可使瑞戈非尼暴露量增加40%。

（3）年龄性别：65岁以上或不同性别患者无需调整剂量。