索托拉西布(Sotorasib)都有哪些作用功效

索托拉西布(Sotorasib)是一种靶向KRAS G12C突变蛋白的口服抑制剂，主要用于治疗特定基因突变的非小细胞肺癌和结直肠癌。以下从适应症、作用机制及临床价值三个方面详细说明其功效。

1 适应症范围

（1）非小细胞肺癌：作为单药治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC，适用于既往接受过至少一种全身性治疗的成人患者。

（2）结直肠癌：与帕尼单抗联用治疗KRAS G12C突变的转移性结直肠癌(mCRC)，适用于接受过氟嘧啶、奥沙利铂或伊立替康化疗的患者。

2 作用机制

（1）靶点特异性：通过共价结合KRAS G12C突变蛋白的开关口袋，选择性抑制该突变型GTP酶活性。

（2）通路阻断：有效抑制异常激活的RAS信号通路，从而遏制肿瘤细胞增殖。

3 临床价值

（1）疗效数据：显著延长无进展生存期，二线治疗客观缓解率达32%。

（2）治疗优势：作为首个获批的KRAS G12C抑制剂，填补了该靶点药物空白。