艾伏尼布的药代动力学是什么

发布时间: 2025-11-10 10:18:43     文章来源:药队长     推荐人数: 209

艾伏尼布的药代动力学特征显示其口服吸收良好,主要经CYP3A4代谢,具有中等蛋白结合率和广泛组织分布。需特别关注食物影响、肝肾功能不全患者的剂量调整,以及药物相互作用风险。

1 吸收特性

口服后达峰时间约1.5小时,高脂饮食可使AUC增加1.4倍,建议固定时间随餐服用以提高生物利用度。绝对生物利用度数据尚未明确,但吸收过程呈剂量依赖性。

2 分布特征

表观分布容积为23L,表明药物在组织中广泛分布。蛋白结合率≥84%,主要与血清白蛋白结合,游离药物浓度较低,可能影响药物相互作用强度。

3 代谢途径

主要通过醛氧化酶和CYP3A代谢,次要途径为UGT1A4介导的糖苷酸化。代谢产物活性较低,但需警惕强CYP3A4抑制剂/诱导剂导致的暴露量变化。

4 排泄过程

终末半衰期约8.2小时,78%经粪便排泄(其中原形药物占14%),14%经尿液排出。肾功能不全患者无需调整剂量,但重度肝损患者需密切监测。

5 特殊人群

(1)肝功能不全

Child-Pugh C级患者AUC增加2-3倍,需减量使用。治疗期间需每月监测ALT/AST,出现3级以上肝毒性应中断给药。

(2)老年患者

年龄对药代动力学无显著影响,但老年患者更易发生分化综合征,需加强监测。

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