法罗培南的药代动力学是什么

发布时间: 2025-11-04 10:12:04     文章来源:药队长     推荐人数: 213

法罗培南(Faropenem)作为口服青霉烯类抗生素,其药代动力学特征表现为中等生物利用度、快速吸收及肾脏主导的排泄途径,这些特性直接影响给药方案设计和临床用药监测。

1、吸收特性

口服生物利用度约20-30%,受食物影响较小。健康成人单次口服300mg后,血药浓度达峰时间(Tmax)为1-2小时,峰浓度(Cmax)约为6-8μg/mL。餐后服用可延缓吸收速率但不影响吸收总量。

2、分布特征

血浆蛋白结合率约85-95%,表观分布容积约0.3L/kg。在肺组织、扁桃体、皮肤等靶组织可达有效浓度,脑脊液穿透性差。乳汁中分泌量极低,约为血药浓度的0.5%。

3、代谢途径

主要通过肾脏非酶水解开环代谢,生成无活性代谢物。肝代谢贡献率<10%,CYP450酶系几乎不参与代谢过程。代谢产物包括反式异构体和开环衍生物。

4、排泄过程

给药后24小时内约70-80%以原形经尿液排泄,肾清除率接近肾小球滤过率。半衰期约1小时,肾功能不全者显著延长。血液透析可清除约30%的药物,需透析后补充剂量。

5、特殊人群参数

(1)肾功能不全:肌酐清除率<30mL/min时半衰期延长至3-5小时,需调整给药间隔。

(2)老年人:因肾小球滤过率下降,AUC可增加1.5-2倍,建议监测肾功能。

(3)儿童:2岁以上患儿药代参数与成人相似,按体重调整剂量即可。

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