卡博替尼的药代动力学是什么

卡博替尼的药代动力学特征涉及吸收、分布、代谢和排泄等关键参数，其胶囊与片剂剂型存在差异，且受食物、肝功能等因素影响。以下从多维度解析该药的体内过程及特殊人群用药特征。

1 吸收特性

（1）生物利用度：绝对口服生物利用度尚未确定，胶囊剂型达峰时间为2-5小时，片剂为3-4小时。

（2）剂型差异：140mg剂量时，片剂血浆峰浓度比胶囊高19%，但AUC差异小于10%。

（3）食物影响：与高脂肪餐同服时，胶囊的峰浓度和AUC分别增加41%和57%。

2 分布特征

（1）蛋白结合率：≥99.7%，组织分布范围尚不明确。

（2）乳汁分布：未确认是否分泌至人乳中。

3 代谢与消除

3.1 代谢途径

（1）主要经CYP3A4代谢，体外实验证实为其底物。

3.2 排泄特点

（1）54%通过粪便排泄，27%经尿液排出。

（2）半衰期：胶囊约55小时，片剂约99小时。

4 特殊人群药动学

（1）肝功能损害：中度损害者暴露量增加63%，重度未研究。

（2）肾功能损害：轻中度不影响清除，重度缺乏数据。

（3）儿科患者：≥12岁者60mg剂量暴露量与成人相当。