阿那格雷的药代动力学是什么

发布时间: 2025-11-21 10:37:01     文章来源:药队长     推荐人数: 173

阿那格雷的药代动力学特征显示其口服吸收良好,主要通过肝脏代谢并经尿液排泄,具有快速起效和短半衰期特点,特殊人群需注意剂量调整。

1 吸收特性

(1)生物利用度

口服后1-2小时达血药峰浓度,生物利用度良好,多次给药无蓄积现象。

(2)食物影响

高脂饮食使血药峰浓度降低14%,AUC增加20%,但无临床意义,可不考虑餐时影响。

2 分布特征

(1)组织分布

广泛分布于外周组织,可通过胎盘屏障,蛋白结合率未明确说明。

(2)特殊人群

7-14岁儿童AUC低于成人,中度肝损患者暴露量增加8倍,老年患者清除率可能降低。

3 代谢与消除

(1)代谢途径

经CYP1A2代谢为活性产物3-羟基阿那格雷,生成至少4种代谢物。

(2)排泄方式

70%以代谢物形式经尿排泄,<1%原形排出,10%通过胆汁粪便排泄。

(3)半衰期数据

原形药物半衰期1.3小时,活性代谢物3小时,肾功能不全者无需调整剂量。

4 药效学关联

(1)起效时间

血小板计数7-14天开始下降,完全反应(≤60万/μL)需4-12周。

(2)治疗监测

需定期检测血小板计数,肝功能不全者需密切监测药物暴露量。

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