多替诺雷的药代动力学是什么

发布时间: 2025-10-23 10:43:22     文章来源:药队长     推荐人数: 204

多替诺雷(Dotinurad)的药代动力学特征显示其通过口服吸收后主要经肝脏代谢,具有较高的血浆蛋白结合率,并通过肾脏和粪便双重途径排泄,需注意食物影响及特殊人群药动学变化。

1 吸收特性

(1)达峰时间:口服后约1.5小时达到血浆峰浓度,生物利用度受食物影响显著。

(2)食物效应:高脂饮食可增加AUC约1.4倍,建议固定餐时服用以保持血药浓度稳定。

2 分布特征

(1)蛋白结合率:与血浆蛋白结合率≥84%,表观分布容积为23L,提示组织分布较广。

(2)乳汁分布:目前尚未明确是否通过乳汁分泌,哺乳期妇女需谨慎评估用药风险。

3 代谢途径

(1)主要代谢酶:经醛氧化酶和CYP3A代谢,次要途径涉及UGT1A4介导的葡萄糖醛酸化。

(2)药物相互作用:CYP3A强诱导剂/抑制剂可能显著影响血药浓度,需调整剂量。

4 消除特征

(1)排泄途径:78%经粪便排出,14%经尿液排泄,提示肝肾双通道清除机制。

(2)半衰期:终末消除半衰期约8.2小时,支持每日一次给药方案。

5 特殊人群药动学

(1)肝功能不全:可能降低代谢清除率,Child-Pugh B/C级患者需减量使用。

(2)肾功能不全:eGFR<30ml/min时排泄延迟,需监测药物蓄积风险。

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