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发布时间: 2026-02-06 10:39:04 文章来源:药队长 推荐人数: 177
索拉非尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗晚期肾细胞癌、肝细胞癌和甲状腺癌。其作用机制包括抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成,需特别注意肝毒性、皮肤反应及心血管风险等不良反应。
(1)适应症:获批用于晚期肾细胞癌、不可切除肝细胞癌及放射性碘难治性甲状腺癌。
(2)剂型规格:常见为200mg薄膜衣片,推荐剂量400mg每日两次空腹服用。
(3)药理作用:通过抑制RAF/MEK/ERK信号通路及VEGFR/PDGFR发挥抗肿瘤作用。
(1)肝毒性:治疗前及期间需监测转氨酶和胆红素,出现3级以上升高应暂停用药。
(2)皮肤反应:手足皮肤反应发生率约30%,严重者需减量或中断治疗。
(3)高血压:发生率15-20%,用药2周内开始监测,必要时启动降压治疗。
(1)肝功能不全:Child-Pugh B/C级患者需谨慎使用,可能需调整剂量。
(2)肾功能不全:轻度不全无需调整,终末期肾病患者数据有限。
(3)妊娠哺乳:具有胎儿致畸风险,治疗期间及停药2周内应严格避孕。
(1)腹泻:发生率40%,建议预防性使用止泻药并保持水电解质平衡。
(2)疲劳:约40%患者出现,需评估甲状腺功能及贫血情况。
(3)出血风险:严重出血发生率2%,避免与抗凝药物联用。
(1)CYP3A4诱导剂:如利福平可能降低索拉非尼血药浓度,需避免联用。
(2)UGT1A1抑制剂:如阿扎那韦可能增加索拉非尼暴露量,需密切监测。
(3)华法林:可能增加INR值波动,建议改用低分子肝素。
(1)基线检查:包括肝功能、心电图、血压及甲状腺功能检测。
(2)治疗监测:前6周每2周检测血压,每月复查肝功能和血常规。
(3)影像评估:每6-8周进行肿瘤评估,结合症状调整治疗方案。
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