索托拉西布的药代动力学是什么

索托拉西布的药代动力学特征显示其吸收呈非线性时间依赖性，主要通过粪便排泄，半衰期较短且受肝功能影响显著。以下从吸收分布代谢排泄及特殊人群方面详细说明。

1 吸收特性

（1）基本参数

在180-960毫克剂量范围内呈非线性药代动力学，中位达峰时间1小时，22天达稳态浓度。

（2）食物影响

高脂饮食对吸收无显著影响，空腹时薄膜包衣片剂与水分散片剂生物等效。

2 分布特征

（1）蛋白结合率

血浆蛋白结合率达89%，分布容积数据尚未明确。

（2）乳汁渗透

目前未明确索托拉西布及其代谢物是否分泌至人乳。

3 代谢与消除

（1）代谢途径

主要通过非酶促结合和CYP3A介导的氧化代谢，次要途径为醛氧化酶代谢。

（2）排泄数据

74%经粪便排泄（53%为原形），6%经尿液排泄（1%为原形），终末半衰期5小时。

4 特殊人群影响

（1）肝功能不全

Child-Pugh B级患者AUC降低25%，C级患者增加4%，需调整剂量。

（2）其他因素

年龄、性别、种族及轻中度肾功能损害对药代参数无显著影响，重度肾损未研究。