阿达格拉西布的药代动力学是什么

阿达格拉西布的药代动力学特征显示其吸收迅速但呈非线性，主要经CYP3A代谢，半衰期较短需每日两次给药，食物对吸收无显著影响，肝功能不全者需调整剂量，特殊人群数据有限需谨慎使用。

1 吸收特性

（1）生物利用度：在180-960mg剂量范围内呈非线性药代动力学，中位达峰时间1小时。

（2）稳态浓度：连续给药22天可达稳态血浆浓度，薄膜包衣片剂与水分散片生物等效。

（3）食物影响：高脂饮食对吸收无显著临床影响，可不严格空腹服用。

2 分布特征

（1）蛋白结合率：血浆蛋白结合率为89%，提示存在潜在药物相互作用风险。

（2）组织分布：尚不清楚是否分泌至人乳，哺乳期应暂停用药。

3 代谢与排泄

（1）代谢途径：主要通过非酶促结合和CYP3A介导的氧化代谢。

（2）消除方式：74%经粪便排泄（53%为原形药），6%经尿液排泄。

（3）半衰期：平均终末半衰期5小时，支持每日两次给药方案。

4 特殊人群药动学

（1）肝功能不全：Child-Pugh B级患者AUC降低25%，C级患者增加4%。

（2）肾功能不全：轻中度损伤无需调整，重度缺乏数据。

（3）其他因素：年龄、性别、种族和体重对药代无显著影响。